captopril的理化性质PPT

Captopril，又名巯甲丙脯酸，是血管紧张素转化酶抑制剂，具有抑制血管紧张素转换酶的作用，从而降低血压。其化学名称为N-[(S)-3-巯基-2-甲基丙...

Captopril，又名巯甲丙脯酸，是血管紧张素转化酶抑制剂，具有抑制血管紧张素转换酶的作用，从而降低血压。其化学名称为N-[(S)-3-巯基-2-甲基丙酰基]-L-丙脯氨酸或N-[(S)-3-巯基-2-甲基丙酰基]-L-脯氨酸，分子式为C15H21N3O3S。物理性质Captopril在室温下为白色或类白色粉末，无臭，无味。在空气中稳定，但在光照下会逐渐氧化。其水溶液在pH 4.5～7.0范围内稳定。化学性质Captopril含有巯基（-SH），因此具有还原性，可以与氧化剂反应。例如，它可被过氧化氢或次氯酸钠氧化成二硫化物。此外，它也可以与重金属离子（如铜、汞等）反应生成不溶性盐。溶解性Captopril在水中易溶，在甲醇中略溶，在乙醇中微溶，在氯仿或乙醚中不溶。其水溶液呈酸性，pH约为4.5。稳定性Captopril在常温下稳定，但在高温、酸性或碱性条件下可能会分解。其水溶液在光照条件下易被氧化。此外，巯基（-SH）易被空气中的氧氧化为二硫键（-S-S-），导致药物的活性降低。因此，在保存和使用Captopril时需要特别注意避免光照和防止其氧化。反应性Captopril含有巯基（-SH），因此具有还原性。它可以与氧化剂反应，如过氧化氢或次氯酸钠等。此外，它也可以与重金属离子（如铜、汞等）反应生成不溶性盐。这些反应可能导致药物的失活或产生毒性物质。酸碱性质Captopril具有酸性，其pKa约为5.2。因此，在酸性条件下，它可以与碱反应生成盐。此外，由于其含有巯基（-SH），它也可以与醛、酮等羰基化合物发生缩合反应。光谱性质Captopril的紫外光谱最大吸收波长为224nm和277nm。此外，它还可以与一些重金属离子形成络合物，表现出不同的光谱特征。毒性Captopril的毒性相对较低，但长期大量使用仍可能引起一些不良反应，如低血压、肾功能损害、过敏反应等。在使用过程中需要严格遵循医生的建议和剂量控制。药代动力学性质Captopril在体内通过口服或注射给药后可以被吸收和利用。其吸收速率相对较快，但吸收程度可能受到食物、胃酸等因素的影响。Captopril主要通过肾脏排泄，因此在肾功能不全的患者中可能需要调整剂量。此外，其药代动力学性质还可能受到年龄、性别、种族等因素的影响。